抗不安薬の種類と分類

抗不安薬はたくさんの種類があるため、患者さんも自分が飲んでいる抗不安薬がどのような位置づけなのかよく分かっていない事も多いと思います。

ここでは実際の臨床で用いられている代表的な抗不安薬のそれぞれの位置づけを紹介します。

それぞれの抗不安薬の特徴を把握するためには、

抗不安作用(不安を和らげる作用)の強さ
作用時間

の2つの軸で抗不安薬を考えると理解しやすくなります。

なお、実際の臨床で用いられている抗不安薬はほとんどがベンゾジアゼピン系のため、ここでは主にベンゾジアゼピン系抗不安薬の種類と分類について紹介します。

セロトニン1A部分作動薬は「セディール(一般名:タンドスピロン)」というお薬のみあり、これは効果も非常に弱く副作用も非常に少ないというイメージを持っておけば問題ありません。

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Ⅰ.抗不安薬を強さで分類する

代表的な抗不安薬を、

抗不安作用が強い
抗不安作用が中くらい
抗不安作用が弱い

という3つに分類すると次のようになります。
抗不安作用 商品名(一般名)
強い ・デパス(一般名:エチゾラム)
・レキソタン・セニラン(一般名:ブロマゼパム)
・ワイパックス(一般名:ロラゼパム)
・リボトリール・ランドセン(一般名:クロナゼパム)
・レスタス(一般名:フルトプラゼパム)
中等度 ・ソラナックス・コンスタン(一般名:アルプラゾラム)
・セパゾン(一般名:クロキサゾラム)
・セルシン・ホリゾン(一般名:ジアゼパム)
・メイラックス(一般名:ロフラゼプ酸エチル)
弱い ・グランダキシン(一般名:トフィソパム)
・リーゼ(一般名:クロチアゼパム)
・セレナール(一般名:オキサゾラム)
・バランス・コントール(一般名:クロルジアゼポキシド)

抗不安薬作用が強いものほどしっかりと不安を抑えてくれますが、強ければ強いほど良いというわけではありません。

一般的に作用が強ければ強いほど、副作用も多くなる傾向があります。またベンゾジアゼピン系抗不安薬には耐性・依存性がある事が知られており、作用が強いほど耐性や依存性も生じやすくなります。

そのため自分の不安の強さに応じて、適切な強さの抗不安薬を選ぶことが大切です。

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Ⅱ.抗不安薬を作用時間で分類する

抗不安薬を、

作用時間が短い(6時間前後)
作用時間が中くらい(12時間前後)
作用時間が長い(24時間以上)

で分類すると次のようになります。
作用時間 商品名(一般名)
短い ・グランダキシン(一般名:トフィソパム)
・リーゼ(一般名:クロチアゼパム)
・デパス(一般名:エチゾラム)
中等度 ・レキソタン・セニラン(一般名:ブロマゼパム)
・ワイパックス(一般名:ロラセパム)
・ソラナックス・コンスタン(一般名:アルプラゾラム)
・セパゾン(一般名:クロキサゾラム)
長い ・セレナール(一般名:オキサゾラム)
・バランス・コントール(一般名:クロルジアゼポキシド)
・セルシン・ホリゾン(一般名:ジアゼパム)
・リボトリール・ランドセン(一般名:クロナゼパム)
・メイラックス(一般名:ロフラゼプ酸エチル)
・レスタス(一般名:フルトプラゼパム)

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Ⅲ.抗不安薬の強さ・作用時間一覧

以上の2つの軸である

抗不安作用の強さ
お薬の作用時間

から代表的な抗不安薬を比較すると次のようになります。
抗不安薬 作用時間(半減期) 抗不安作用
グランダキシン 短い(1時間未満) +
リーゼ 短い(約6時間) +
デパス 短い(約6時間) +++
ソラナックス/コンスタン 普通(約14時間) ++
ワイパックス 普通(約12時間) +++
レキソタン/セニラン 普通(約20時間) +++
セパゾン 普通(11-21時間) ++
セレナール 長い(約56時間) +
バランス/コントール 長い(10-24時間) +
セルシン/ホリゾン 長い(約50時間) ++
リボトリール/ランドセン 長い(約27時間) +++
メイラックス 非常に長い(60-200時間) ++
レスタス 非常に長い(約190時間) +++

「半減期」という言葉がありますが、半減期というのはそのお薬の血中濃度が半分になるまでにかかる時間のことで、作用時間を知る1つの目安になる値です。実際は半減期だけで作用時間を特定することはできませんが、目安の1つとしては有用です。

抗不安薬を選択するとき、基本的な考えとしては

どれくらいの強さのものを選ぶべきか
どのくらいの作用時間のものを選ぶべきか

という2つの観点から考えます。

強さは、強ければ強いほど良いというものではなく、自分の不安の強さに応じて選ぶべきです。仮に不安を数値化できるとして、あなたの不安が「5」だったら、「5」に近い強さを持つ抗不安薬を選択することが大切です。

不安が「5」なのに「10」の強さを持つ抗不安薬を選んでしまうと、短期的には不安は抑えられるかもしれませんが、長期的には副作用で困ることになります。眠気やふらつき、物忘れなどの副作用が出現しやすくなったり、耐性や依存が生じやすくなってしまいお薬をなかなかやめられなくなってしまう可能性が高くなるでしょう。

反対に不安が「5」なのに「2」の強さしかない抗不安薬を選んでしまうと、不安が十分に抑えられないため、症状がいつまでも改善せず病気も長引いてしまいます。

自分の不安を抑えるのにちょうど良い強さの抗不安薬を選択することが大切です。

また作用時間は、手間や微調整の必要性、安全性などを考えて選びます。

作用時間の短いものはすぐに効果がなくなってしまうため、1日に何回も服薬しなければいけず手間になりますが効果の微調整をしやすいという利点もあります。作用時間が短いものであれば、例えば「日中にだけ普段が強いから日中だけ薬効を発揮させたい」という使い方も可能になります。

また作用時間の短いものの方がサッと効いてサッと消えるため、効果を実感しやすいという面もあります。しかし作用時間の短いものはどちらかというと耐性・依存性が生じやすい傾向もあるため注意も必要です。

一方で作用時間の長いものは、ゆっくり効果が出てくるため、効果を感じにくいのが欠点です。また微調整が出来ないため、副作用が出てしまったらお薬が抜けるまで長時間我慢しないといけません。しかし1日1回の服用などで良いため、手間的には楽になります。また作用時間の長いものの方が耐性・依存性も生じにくいと考えられています。

どちらも一長一短あるため、自分が困っている不安の状態に応じて適切なお薬を選択することが大切です。

抗不安薬の副作用

抗不安薬にはそれぞれどのような副作用があるのでしょうか。

抗不安薬には、

ベンゾジアゼピン系抗不安薬
セロトニン1A部分作動薬

の2つがあり、それぞれ作用機序が異なるため副作用も異なります。

それぞれの副作用についても見ていきましょう。また一般的な対処法についても簡単に説明します。

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Ⅰ.ベンゾジアゼピン系抗不安薬の副作用と対処法

ベンゾジアゼピン系は不安を抑える作用に優れ、他にも催眠作用・筋弛緩作用・抗けいれん作用など心身をリラックスさせる様々な作用を有しています。

頼れるお薬ですが、一方で副作用にも注意が必要になります。

ベンゾジアゼピン系では次のような副作用に特に注意する必要があります。

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耐性・依存性

長期的に見ればベンゾジアゼピン系で一番問題となりうる副作用は「耐性」「依存性」になります。

ベンゾジアゼピン系は、長期間・大量の服用を続けていると耐性・依存性が生じやすくなります。特に主治医が決めた用法・用量を守らずに自己調整してしまう方や、無茶な使い方を続けているような方では高い頻度で耐性・依存性が生じてしまいます。

耐性というのは、心身が徐々にお薬に慣れてきてしまう事です。耐性が生じると、最初は1錠飲めば十分効いていたのに、次第に1錠では全然効かなくなってしまい、2錠、3錠・・・、と服用する量が増えていきます。

そして依存性というのは、お薬に心身が頼り切ってしまい、お薬なしではいられなくなってしまう事です。依存性が生じると、お薬が切れると落ち着かなくなったり、動悸や震え・発汗といった症状が認められるようになります。

耐性も依存性もアルコールを例に考えると理解しやすいと思います。「アルコール依存症」という言葉からも分かるように、アルコールにも耐性と依存性があります。

アルコールを毎日毎日たくさん飲んでいると、次第に最初に飲んでいた程度の量では酔えなくなってきます。これは耐性が形成されているという事です。耐性が形成されると、酔える量を求めて飲酒量がどんどん増えていきます。

また過度の飲酒を続けていると、次第にお酒を手放せなくなり、常にアルコールを求めるようになります。これは依存性が形成されているという事です。依存性が形成されるとアルコールがないと落ち着かずにイライラ・ソワソワするようになったり、お酒が飲めない時間が長くなると震えや発汗などの離脱症状が生じるようになります。

これと同じような状態がベンゾジアゼピン系でも生じうるという事です。

しかしベンゾジアゼピン系には耐性と依存性がありますが、アルコールと比べて特段強いわけではなく、アルコールと同程度の強さだと考えられています。

アルコールには耐性・依存性がありますが、節度を持った飲酒をしていれば耐性・依存性が形成される事はまずありません。そして実際にほとんどの大人は節度を持った飲酒ができており、そのためアルコールと服用する機会はありながらもアルコール依存にはなっていません。

ベンゾジアゼピン系もこれと同じです。医師の指示通りに、節度のある服用法を守っていれば、問題となるほどの耐性や依存性が形成される事はほとんどないのです。

そのため、耐性・依存性を形成させないためにまず気を付ける事は「必ず医師の指示通りに服用する」ことです。

主治医は、耐性・依存性がなるべく生じないように考えて、お薬を処方しています。

アルコールも抗不安薬も、量が多ければ多いほど耐性・依存性が早く形成される事が分かっています。それなのに主治医が想定している量よりも多い量を自己判断で服用してしまうと、当然耐性・依存性は形成されやすくなります。

またベンゾジアゼピン系をアルコールと併用することもよくありません。

アルコールとベンゾジアゼピン系を一緒に使うと、お互いの血中濃度を高め合ってしまうようで、耐性・依存性の急速形成の原因になると言われています。

また、「漫然と飲み続けない」ことも大切です。

基本的にベンゾジアゼピン系というのは「一時的に用いるお薬」になります。ずっと飲み続けるものではなく、不安の原因が解消されるまでの「一時的しのぎのお薬」だという認識を持つようにして下さい。

もし長期的に不安をお薬で抑えたい場合は抗不安薬は不向きで、そのようなケースでは途中で抗不安薬からSSRI(選択的セロトニン再取込み阻害薬)という抗うつ剤に切り替えていく必要があります。

ベンゾジアゼピン系を服用中は、定期的に「服用量を減らせないか」と検討する必要があり、本当はもう必要ない状態なのに漫然と長期間内服を続けてはいけません。

服用期間が長くなればなるほど、耐性・依存性のリスクは高まります。

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眠気、倦怠感、ふらつき

ベンゾジアゼピン系には催眠作用・筋弛緩作用があるため、これが強く出すぎると、眠気やだるさが生じる事があります。またふらつきやそれに伴う転倒などが生じてしまう事もあります。

ではベンゾジアゼピン系を服用していてこれらの症状が生じてしまったら、どのような対処法を取ればよいのでしょうか。

もし服用を始めてまだ間もないのであれば、少し様子をみてみるのも手です。なぜならば、服用を続けていくと次第に身体がお薬に「慣れてくる」ことがあるためです。

もし眠気やだるさが何とか様子を見れる程度であるならば、1~2週間ほど様子をみてみましょう。少しずつ身体が慣れてきて眠気やだるさが軽減していく事があります。

しばらく様子をみても副作用が改善しない場合、次の対処法は「服薬量を減らすこと」になります。

一般的に服用量を減らせば作用も副作用も弱まります。抗不安作用も弱まってしまうというデメリットはありますが、副作用がつらすぎる場合は仕方ありません。

また「ベンゾジアゼピン系の種類を変えてみる」という方法もあります。筋弛緩作用や催眠作用が少ない他のベンゾジアゼピン系に変更すると、改善を得られる可能性があります。

ただしどのベンゾジアゼピン系にも多少なりとも筋弛緩作用や催眠作用があります。余計悪化してしまう可能性もありますので、どのベンゾジアゼピン系に変更するかは主治医とよく相談して決めていく必要があります。

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物忘れ(健忘)

ベンゾジアゼピン系のお薬は心身をリラックスさせるはたらきがあるため、頭がボーッとしてしまい物忘れが出現することがあります。

実際、ベンゾジアゼピン系を長く使っている高齢者は認知症を発症しやすくなる、という報告もあります(詳しくは「高齢者にベンゾジアゼピン系を長期投与すると認知症になりやすくなる【研究報告】」をご覧ください)。

適度に心身がリラックスし、緊張がほぐれるのは良いことですが、日常生活に支障が出るほどの物忘れが出現している場合は、お薬を減薬あるいは変薬する必要があるでしょう。

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Ⅱ.セロトニン1A部分作動薬の副作用と対処法

ベンゾジアゼピン系と比べるとセロトニン1A部分作動薬は、効果が弱い分副作用も少ないお薬になります。

ベンゾジアゼピン系と異なり、耐性・依存性がないのはもちろんのこと、催眠作用や筋弛緩作用もないため、眠気やふらつき・集中力低下といった副作用も少なくなります。

セロトニンに作用するセロトニン1A部分作動薬は、消化管に存在するセロトニン受容体にも多少作用してしまう事で、軽度の胃腸症状の副作用を引き起こす事があります。しかしこちらも軽度である事が多く、困るほど重度となる事はほとんどありません。

セロトニン1A部分作動薬で一応報告されている副作用としては、

眠気、ふらつき
倦怠感
悪心、食欲不振

などがあります。

いずれも軽度であることがほとんどであり、問題になるほどの重い症状になることは稀です。

抗不安薬で得られる効果と作用機序

抗不安薬はそれぞれどのような機序によって不安を和らげてくれるのでしょうか。

抗不安薬には、

ベンゾジアゼピン系抗不安薬
セロトニン1A部分作動薬

の2つがあり、ともに不安を抑える作用があります。

不安を抑える作用(抗不安作用)の強さは、ベンゾジアゼピン系の方が強く、またベンゾジアゼピン系には抗不安作用以外にもいくつか心身をリラックスさせる作用があります。

一方でセロトニン1A部分作動薬は不安を抑える作用を有するものの効果は非常に弱いのが特徴です。その代わり副作用も少なく安全性には優れます。

それぞれの作用機序について見ていきましょう。

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Ⅰ.ベンゾジアゼピン系抗不安薬の効果と作用機序

脳には興奮性の神経と抑制性の神経があります。

興奮性の神経は脳を覚醒させる神経で、主に集中している時や日中などに活性化します。一方で抑制性の神経は脳を鎮静させる神経で、リラックス時や夜間に活性化します。

ベンゾジアゼピン系抗不安薬は、脳の抑制性神経に存在するGABA受容体を刺激する作用を持ちます。これにより抑制性神経のはたらきが増強され、

抗不安作用(不安を和らげる作用)
催眠作用(眠くする作用)
筋弛緩作用(筋肉の緊張をほぐす作用)
抗けいれん作用(けいれんを抑える作用)

という4つの作用を発揮します。

ベンゾジアゼピン系のお薬には、基本的には4つの作用が全てあります。しかしそれぞれの強さはお薬によって違いがあり、例えば抗不安作用は強いけど抗けいれん作用は弱いベンゾジアゼピン系もあれば、抗不安作用は弱いけど催眠作用が強いベンゾジアゼピン系もあります。

そしてベンゾジアゼピン系のうち、抗不安作用が特に強いものは「ベンゾジアゼピン系抗不安薬」と呼ばれます。

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Ⅱ.セロトニン1A部分作動薬の効果と作用機序

セロトニン1A部分作動薬はセディール(一般名:タンドスピロン)のみがあります。

このお薬は脳神経に存在するセロトニン1A受容体(5‐HT1A受容体)に部分的に作用することで、抗不安作用を発揮します。

セロトニンは不安に関係している物質であるため、その受容体を適度に刺激する事で不安を改善させる作用を発揮してくれるのです。

ちなみにベンゾジアゼピン系と違ってGABA-A受容体には作用しないため、催眠作用や筋弛緩作用、抗けいれん作用などはありません。

抗不安薬とは?

抗不安薬とは、主に不安を和らげる作用を持つお薬で、精神科・心療内科領域で用いられています。「安定剤」「精神安定剤」などと呼ばれることもあります。

抗不安薬はたくさんの種類があります。どれも不安を和らげる作用を持つ事は同じですが、それぞれ特徴は異なります。

「今の自分の症状に一番合っている抗不安薬はどれなのだろう」
「今飲んでいる抗不安薬はどのような特徴を持っているのだろう」

抗不安薬にはたくさんの種類があるため、このような疑問を持っている患者さんもいらっしゃるのではないでしょうか。

抗不安薬は不安で苦しんでいる方にとって役立つお薬です。しかし一方で乱用や過量服薬・依存性なども問題となっており、正しい知識を持って適切に使用することが求められています。

まずは抗不安薬とはどのようなお薬なのかを紹介します。

抗不安薬とは、不安を和らげる作用を持つお薬のことです。

具体的には現在「抗不安薬」に分類されるのは、

ベンゾジアゼピン系抗不安薬
セロトニン1A部分作動薬

の2つがあります。

臨床で使われているのは圧倒的にベンゾジアゼピン系抗不安薬の方です。その理由はベンゾジアゼピン系の方が効果がしっかりしているためです。一方でセロトニン1A部分作動薬は副作用は少なく安全性に優れるのですが、効果が非常に弱いため今一つ普及していません。

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Ⅰ.ベンゾジアゼピン系抗不安薬

ベンゾジアゼピン系抗不安薬のお薬の中で代表的なものを挙げると、

デパス(一般名:エチゾラム)
ソラナックス(一般名:アルプラゾラム)
ワイパックス(一般名:ロラゼパム)
レキソタン(一般名:ブロマゼパム)

などがあります。

ベンゾジアゼピン系は不安を抑える作用がしっかりしており頼れるお薬です。また即効性に優れるものも多く、いざという時にすぐに効果を得る事も出来ます。

ベンゾジアゼピン系は不安を抑える作用以外にも、

筋弛緩作用(筋肉の緊張を和らげる作用)
催眠作用(眠くする作用)
抗けいれん作用(けいれんを抑える作用)

といった心身をリラックスさせる様々な作用を持ち、これらの作用も症状改善に役立つことがあります。

ベンゾジアゼピン系の問題点としては、長期間あるいは多量の使用を続けていると耐性や依存性が生じる可能性がある事です。

【耐性】
そのお薬に身体が慣れてきてしまい、効きが段々悪くなってくること。耐性が生じるとお薬の量を増やさないと同じ効果が得られなくなり、服用量がどんどん増えてしまう危険がある。

【依存性】
そのお薬がないと心身が落ち着かなくなってしまうこと。依存が生じると、お薬の効果がなくなるとイライラ・ソワソワして落ち着かなくなったり、震え・発汗・めまい・しびれ・頭痛などの身体症状が現れてしまう。依存になってしまうとお薬をやめることが難しくなってしまう。

また筋弛緩作用や催眠作用によって眠気やふらつき、物忘れといった副作用が生じる可能性があり、特に高齢者では転倒や骨折の原因になる事もあるため注意が必要です。

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Ⅱ.セロトニン1A部分作動薬

セロトニン1A部分作動薬は、

セディール(一般名:タンドスピロン)

という1剤のみ発売されています。副作用が少なく、またベンゾジアゼピン系で問題となる耐性や依存性は生じないのですが、一方で効果が弱いところが欠点です。

安全性に優れるという点では良いお薬なのですが、効果がとても弱いためあまり処方されていないのが現状です。

ベタマックが向いている人は?

ベタマックは良い抗うつ剤ですが、上記のような副作用の問題があるため、
現在では第一選択で使うことは少なくなっています。

現在は、安全性の高い抗うつ剤が多くなってきたため、
「ベタマックは極力うつ病には使わないように」と言う先生もいるくらいです。

副作用を考えれば、確かにその先生の意見ももっともだと思います。

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患者さんの状況にもよりますが、薬物治療は効果よりも安全性を優先すべきですので、
安全性の高い新規抗うつ剤(SSRI、SNRIやNassaなど)などを最初は試すべきでしょう。

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他の抗うつ剤と比べたベタマックの利点は

作用機序が違うこと
他の抗うつ剤に多い副作用(吐き気、便秘、眠気、離脱症状など)が少ないこと
薬価が安いこと

です。

そのため、

SSRIやSNRIでは効果が得られなかった方
SSRIやSNRIの副作用がつらい方

という場合、第二選択として使う抗うつ剤として検討するおくすりとして
いいのではないでしょうか。

ベタマックの副作用

具体的なベタマックの副作用としては、

錐体外路症状
乳汁分泌(プロラクチン上昇)、性機能障害
食欲亢進、体重増加

などがあります。

「錐体外路症状が起こり得る」
「ホルモンバランスを崩して、乳汁分泌が起こり得る」

この2点が、他の抗うつ剤には無い副作用です。

反面で、他の抗うつ剤に多く認められる、口渇・便秘、ふらつき・めまい、吐き気、眠気などは
少なめです(起こさないわけではありません)。

では、それぞれを詳しくみてみましょう。

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Ⅰ.錐体外路症状(EPS)

脳のドーパミンが過度にブロックされることで起こる身体の不随意運動です。
(不随意運動:自分の意志によらず、勝手に身体が動いてしまうこと)

指先がふるえたり、腕をクネクネと動かしたり、唇や舌をモゴモゴ動かしたり、などと
様々な症状があります。

有名な症状として、

ジスキネジア:口や舌などをモゴモゴと動かす
アカシジア:ソワソワ、ムズムズと落ち着かず、じっとしていられなくなる

などがあります。

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これらの錐体外路症状が出現してしまったら、
ベタマックを減量あるいは中止することが無難でしょう。

引き続き抗うつ剤加療が必要なのであれば、別の抗うつ剤を検討してください。

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抗コリン薬(アキネトン、アーテンなど)という、錐体外路症状を和らげるおくすりもありますが、
抗コリン薬は抗コリン薬で副作用があり、漫然と続けない方がいいおくすりです。

おくすりの副作用をおくすりで抑えるのも不自然ですし、
よほどベタマックを使わないといけない状況でない限りはお勧めできません。

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Ⅱ.乳汁分泌

ベタマックが、プロラクチンという乳汁を出すホルモンを増やしてしまうために
起こる副作用です。
これのベタマックが脳の下垂体という部位のドーパミンを遮断してしまうために起こります。

男女ともに起こりえます。
突然胸から乳汁が出るため、驚く方も多いようです。

ただ、胸から乳汁が出るだけならまだいいのですが、これはホルモンバランスの崩れが原因ですから、
無月経や性機能障害の原因にもなり得ます。

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乳汁分泌が起きた場合は、まずはプロラクチンの上昇が原因なのかを採血で確認します。
採血でプロラクチン値を測定し、高ければベタマックによる高プロラクチン血症が疑われます。

対応策は、やはりまずはベタマックを減薬あるいは中止し、
別の抗うつ剤に切り替えることです。

ドーパミンアゴニスト(ドーパミン受容体刺激薬)と呼ばれるおくすりを使うと、
プロラクチンの値を下げることは可能ですが、これも滅多に併用することはありません。

別のおくすりを併用してまで、ベタマックを継続する価値があるのか、
主治医とよく相談して下さい。

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Ⅲ.食欲亢進、体重増加

重篤な副作用ではないものの、ベタマックで一番頻度の多い副作用です。

ベタマックは当初は「胃薬」として発売されたおくすりです。
最初は胃薬として使われていましたが、次第に精神にも作用があることが分かったおくすりなのです。

胃腸のドーパミン受容体をブロックすることで消化管の動きをよくするのが
胃薬としての作用機序だと考えられています。

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胃腸の動きを良くするため、食欲が上がります。
そして食べる量が増えれば、体重も増えてしまいます。

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食欲亢進に対する対処法としては、まずは「食べるのを我慢する」意識が大切です。

これはおくすりの副作用で食欲が人工的に上がっているんだ。
だから、ここで欲求のままに食べてしまうことは非生理的であまりよくないことなんだ、
と考え、なるべく我慢するようにしてください。

また当たり前の対策なんですが、適度な運動も体重増加を抑えるには有効です。

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それでも抑えられない時は、他の抗うつ剤への変薬になります。
ほとんどの抗うつ剤で体重増加の可能性はあるのですが、ベタマックの体重増加と
その他の抗うつ剤の体重増加はその機序が違います。

ベタマックは主に消化管運動が良くなって食欲が上がります。
それに対して他の抗うつ剤は、主に抗ヒスタミン作用というもので食欲が上がります。

機序が違うため、抗うつ剤を別のものに変えれば、食欲亢進の程度が
改善する可能性はあります。

ただし、もちろん悪化してしまう可能性もありえますので、
抗ヒスタミン作用が弱いものを選択するとよいでしょう。

具体的に言うと、ジェイゾロフトやサインバルタあたりでしょうか。

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Ⅳ.その他の副作用

その他の副作用も報告はたくさんありますが、頻度はそこまで多くはありません。

特に、

眠気
口渇、便秘
ふらつき、めまい
吐き気

などは、SSRIやSNRI、三環系などの他の抗うつ剤に見られる副作用ですが、
ベタマックではあまり認めません。

ベタマックの特徴

このようにベタマックは、

胃薬
統合失調症治療薬
抗うつ剤

という3つの働きをする、ユニークなおくすりです。

しかし、上に書いたように現在は徐々に処方頻度が減ってきています。
「色々な疾患に使える」ということは、裏を返せば「どれにも中途半端」ともいえるからです。

現在は統合失調症、うつ病、胃腸疾患それぞれに対して、
優れて安全なおくすりが次々と発売されています。

ベタマックより安全性に優れるものも多いため
ベタマックの出番が徐々に減ってきているというのが現状です。

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現在、統合失調症の治療薬として使うことはあまりありません。
胃薬としても使うことも多くはなく、抗うつ剤として使われることが多いようです。
(抗うつ剤としても、最近は使われる頻度は減っていますが・・・)

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ベタマックの抗うつ剤としての特徴は、ざっくり言うと次のようなものです。

即効性がある。
他の抗うつ剤に見られる副作用が少ない
しかし時に重篤な副作用が出る

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抗うつ効果としては強くなく、軽症から中等症のうつ病が適応になります。

ベタマックは、他の抗うつ剤で見られる副作用が少ないのが大きなメリットです。
具体的には、吐き気、眠気、離脱症状、口渇、便秘などです。
現在主流のSSRIやSNRIはこれらの副作用が問題となることがよくあります。

ベタマックは胃薬でもあるくらいですから、吐き気はまず生じません。
また離脱症状もほとんど起こさず、眠くなることもほとんどありません。

このようにベタマックは非常に使い勝手のよい抗うつ剤であり、
実際SSRIやSNRIが発売される以前はうつ病の主力選手でした。

しかし、他の抗うつ剤に認めないような副作用があるため(錐体外路症状など)、
安全な抗うつ剤が増えた現代においては、うつ病治療の第一選択ではなくなっています。

ベタマックには様々な作用がある

ベタマック錠は沢井製薬より発売されているおくすりです。

このおくすりは非常にユニークなはたらきをします。

発売当初は胃薬として発売されましたが、次第に「うつ病に効果がある」「統合失調症にも効果がある」ということが分かってきたおくすりなのです。

そのユニークな特徴から、様々な場面で使うことがありますが、1979年発売の古いおくすりであるため副作用には注意しなければいけません。

ここでは、ベタマックの効果や特徴、副作用などについて説明していきます。

なおベタマックは、アステラス社が発売している「ドグマチール」と同じ成分のおくすりです。

ベタマックには様々な効果がありますが、
その基本的な働きは「ドーパミンを遮断すること」です。

ベタマックは胃腸薬、統合失調症治療薬、抗うつ薬としての顔を持ちますが、
これらはすべて、抗ドーパミン作用によるものです。

では、それぞれのはたらきを詳しくみてみましょう。

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胃薬としてのベタマック

ベタマックは、胃などの消化管に存在するD2受容体(Dとはドーパミンのこと)をブロックします。
これによって、消化管運動が改善すると考えられています。

しかし、その作用は強くなく、今は優れた胃薬がたくさん発売されてますから、
ベタマックを胃潰瘍に使うことは少なくなってきています。

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他の胃薬との違いとしては、抗うつ効果もあるため、
心因性の要素も疑われる胃腸症状には適しています。

「胃腸症状を訴えるけど、胃カメラなどの検査をしても何の異常もない」
という場合などですね。

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抗精神病薬としてのベタマック

抗精神病薬というのは「統合失調症の治療薬」のことです。

統合失調症は脳内ドーパミンが出過ぎていることが一因と考えられています。
そのため、ほとんどの抗精神病薬はドーパミンをブロックするはたらきがあります。

ベタマックも脳のD(ドーパミン)2受容体をブロックすることで統合失調症に効果を示します。

ただしベタマックの脳へのD2受容体遮断作用は弱いため、
統合失調症の治療に使う場合は高用量が必要です。
(添付文書的には300-600mg。最高1200mgまで)

しかし高用量を使うと副作用が出てしまうことも多いため、
優れた抗精神病薬が多くなってきた現在においては
統合失調症の治療にベタマックを使う機会は少ないのが現状です。

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抗うつ薬としてのベタマック

ベタマックがうつ病に効くのはなぜでしょうか。
実はこれは正確には分かっていません。

そもそもうつ病に効果があるためには、ドーパミンを増やさないといけないはずです。
抗うつ剤は全て、ドーパミンなどのモノアミンを増やすことで抗うつ効果を発揮します。
モノアミンを減らす抗うつ剤などありません。

理論的には、ベタマックはドーパミン受容体を遮断するため、
脳内のドーパミンを減らす方向に働くはずです。
しかし現実として、少量のベタマックを投与すると抗うつ効果があるのです。

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いくつかの仮説があり、それを紹介すると、

・少量のベタマックを投与するとドーパミン自己受容体を遮断し、
それが結果的にドーパミンの分泌を増やすのではないか

・ノルアドレナリン神経にあるD2受容体を遮断することで、
ノルアドレナリンを増やすのではないか

・エビリファイなどと同じく、ドーパミンの部分作動薬としての働きがあり、
そのために少量のベタマックを投与するとドーパミンが増えるのではないか

などと言われています。

正確には解明されていませんが、少量のベタマックを投与すると
抗うつ効果があることは間違いなく、しばしばうつ病治療に使われています。

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以上からベタマックは、

少量(150-300mg)投与すると、うつ病に効果がある
大量(300-600mg)投与すると、統合失調症に効果がある

という、ちょっと不思議な使い方をするおくすりになっています。

ミラドールが向いている人は?

ラドールは良い抗うつ剤ですが、上記のような副作用の問題があるため、
現在では第一選択で使うことは少なくなっています。

患者さんの状況にもよりますが、薬物治療は効果よりも安全性を優先すべきですので、
安全性の高い新規抗うつ剤(SSRI、SNRIやNassaなど)などを最初は試すべきでしょう。

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他の抗うつ剤と比べたミラドールの利点は

作用機序が違うこと
他の抗うつ剤に多い副作用(吐き気、便秘、眠気、離脱症状など)が少ないこと
薬価が安いこと

です。

そのため、

SSRIやSNRIでは効果が得られなかった方
SSRIやSNRIの副作用がつらい方

という場合、第二選択として使う抗うつ剤として検討するおくすりとして
いいのではないでしょうか。

ミラドールの副作用

このようにミラドールは、

胃薬
統合失調症治療薬
抗うつ剤

という3つの働きをする、ユニークなおくすりです。

しかし、上に書いたように現在は統合失調症の治療薬として使うことはほとんどありません。
胃薬としても使うことも多くはなく、抗うつ剤として使われることが一番多いと思われます。

しかし抗うつ剤ですらも、最近は優れた安全性の高い抗うつ剤が次々と発売されているため、
全体的にミラドールの出番は少なくなっています。

「色々効く、マルチなおくすり」と言えば聞こえは良いですが、
これは裏を返せば「どれにも中途半端」という一面もあるからです。

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ミラドールの抗うつ剤としての特徴は、ざっくり言うと次のようなものです。

即効性がある。
他の抗うつ剤に見られる副作用が少ない
しかし時に重篤な副作用が出る

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抗うつ効果としては強くはなく、軽症から中等症のうつ病が適応になります。

しかし、他の抗うつ剤で見られる副作用が少ないのは、大きなメリットです。
これは具体的には、吐き気、眠気、離脱症状、口渇、便秘などです。

現在主流のSSRIやSNRIはこれらの副作用が問題となることがよくありますが、
ミラドールは胃薬でもあるくらいですから、吐き気はまず生じません。
また離脱症状もほとんど起こさず、眠くなることもほとんどありません。

このようにミラドールは非常に使い勝手のよい抗うつ剤であり、
実際SSRIやSNRIが発売される以前はうつ病の主力選手でした。

ミラドールの特徴

このようにミラドールは、

胃薬
統合失調症治療薬
抗うつ剤

という3つの働きをする、ユニークなおくすりです。

しかし、上に書いたように現在は統合失調症の治療薬として使うことはほとんどありません。
胃薬としても使うことも多くはなく、抗うつ剤として使われることが一番多いと思われます。

しかし抗うつ剤ですらも、最近は優れた安全性の高い抗うつ剤が次々と発売されているため、
全体的にミラドールの出番は少なくなっています。

「色々効く、マルチなおくすり」と言えば聞こえは良いですが、
これは裏を返せば「どれにも中途半端」という一面もあるからです。

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ミラドールの抗うつ剤としての特徴は、ざっくり言うと次のようなものです。

即効性がある。
他の抗うつ剤に見られる副作用が少ない
しかし時に重篤な副作用が出る

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抗うつ効果としては強くはなく、軽症から中等症のうつ病が適応になります。

しかし、他の抗うつ剤で見られる副作用が少ないのは、大きなメリットです。
これは具体的には、吐き気、眠気、離脱症状、口渇、便秘などです。

現在主流のSSRIやSNRIはこれらの副作用が問題となることがよくありますが、
ミラドールは胃薬でもあるくらいですから、吐き気はまず生じません。
また離脱症状もほとんど起こさず、眠くなることもほとんどありません。

このようにミラドールは非常に使い勝手のよい抗うつ剤であり、
実際SSRIやSNRIが発売される以前はうつ病の主力選手でした。

ミラドールは色々な働きをする

ミラドールはバイエル薬品より発売されているおくすりです。このおくすりはユニークなはたらきをします。

発売当初は胃薬として発売されました。しかし、次第に「うつ病に効果がある」「統合失調症にも効果がある」ということが分かり、今では様々な用途で使われているおくすりなのです。

そのユニークな特徴から、古いおくすりでありながらも未だ使われることがあります。

しかし、その副作用には気を付けるべきで、「色々効くから」という安易な理由で使うべきではありません。

ここでは、ミラドールの効果や特徴、副作用などについて説明していきます。

なおミラドールは、アステラス社が発売している「ドグマチール」と同じ成分のおくすりです。

ミラドールには様々な効果がありますが、その基本的な働きは「ドーパミンを遮断すること」です。
この抗ドーパミン作用によって、胃腸薬、統合失調症薬、抗うつ薬としての効果を発揮します。

それぞれを詳しくみてみましょう。

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胃薬としてのミラドール

胃などの消化管にあるD2受容体(Dとはドーパミンのこと)をブロックすることで、
消化管運動が改善すると考えられています。

その作用は強くはなく、現在では優れた胃薬がたくさん発売されているため
ミラドールを本格的な胃潰瘍に使うことはあまりありません。

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気分安定作用もあるため、心因性の要素も疑われる胃腸症状には向いています。

「胃腸症状を訴えるけど、胃カメラなどの検査をしても何の異常もない」
という場合などですね。

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抗精神病薬としてのミラドール

抗精神病薬というのは「統合失調症の治療薬」のことです。

統合失調症は脳のドーパミンが出過ぎていることが一因と考えられています。
そのため、ほとんどの抗精神病薬はドーパミンをブロックするはたらきがあります。

ミラドールも脳のD(ドーパミン)2受容体をブロックすることで統合失調症に効果を示します。

ただしミラドールの脳へのD2受容体遮断作用は弱いため、
統合失調症の治療に使う場合は高用量が必要です。
(添付文書的には300-600mg。最高1200mgまで)

しかし高用量のミラドールは副作用が出てしまうことも多く、
優れた抗精神病薬が多くなってきた現在においては
統合失調症の治療にミラドールを使う機会は少ないのが現状です。

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抗うつ薬としてのミラドール

ミラドールがうつ病に効くのはなぜでしょうか。
実はこれは正確には分かっていません。

そもそもうつ病に効果があるためには、ドーパミンを増やさないといけないはずです。
抗うつ剤は全て、ドーパミンなどのモノアミンを増やすことで抗うつ効果を発揮します。
モノアミンを減らす抗うつ剤などありません。

理論的には、ミラドールはドーパミン受容体を遮断するため、
脳内のドーパミンを減らす方向に働くはずです。
しかし現実として、少量のミラドールを投与すると抗うつ効果があるのです。

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いくつかの仮説があり、それを紹介すると、

・少量のミラドールを投与するとドーパミン自己受容体を遮断し、
それが結果的にドーパミンの分泌を増やすのではないか

・ノルアドレナリン神経にあるD2受容体を遮断することで、
結果的にノルアドレナリンを増やすのではないか

・エビリファイなどと同じく、ドーパミンの部分作動薬としての働きがあり、
そのために少量のミラドールを投与するとドーパミンが増えるのではないか

などと言われています。

正確には解明されていませんが、少量のミラドールを投与すると
抗うつ効果があることは間違いなく、しばしばうつ病治療に使われています。

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以上からミラドールは、

少量(150-300mg)投与すると、うつ病に効果がある
大量(300-600mg)投与すると、統合失調症に効果がある

という、不思議な作用をもつおくすりということになっています。

一般名:スルピリドとは?

ジェネリック薬が「一般名+会社名」という名称になったため、
一般名を目にする機会が増えてきました。

ちなみに一般名というのは、その薬物の国際的な名称のことです。

優れたお薬は、日本だけでなく全世界で使われています。
となると全世界で共通の薬物の名称が必要になります。
それが一般名なのです。

つまり、スルピリド(Sulpiride)と言えば海外の医師にも通じますし、
論文や専門誌など多くの国の医師が見る可能性のあるものにはすべて「Sulpiride」と書かれています。

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対して「ドグマチール」というのは商品名で、発売しているアステラス社が
販売する際に独自につけたスルピリドの名称です。

なぜ「ドグマチール」という名前をつけたのかは分かりません。
「ドグマ」が「教義・教理」という意味ですが、これは関係しているのかもしれません。

スルピリドの薬価

ドグマチール錠(正規品)    100mg    19.00円
ドグマチール錠(正規品)    200mg    26.80円

スルピリド錠(ジェネリック)   100mg   6.3~6.5円
スルピリド錠(ジェネリック)   200mg   6.5~7.9円

ドグマチールは元々が非常に安いおくすりです。

うつ病では150-300mg(最大600mgまで可)
統合失調症では300-600mg(最大1200mgまで可)
胃潰瘍では150mg
が一日量です。

SSRIやSNRIなどの抗うつ剤と比べるとかなり安価です。
SSRIは最大量で使うと一日400円近くですが、ドグマチールは300mgで50-60円です。

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ジェネリックのスルピリドになると、これがさらに安くなります。

ちなみにジェネリックの薬価は各製薬会社によってバラツキがありますが、効果はどれも変わりません。

スルピリドの副作用 食欲亢進、体重増加

重篤な副作用ではないものの、スルピリドで一番頻度の多い副作用です。

スルピリドは最初は「胃薬」として発売されたおくすりです。
胃薬として使われているうちに、精神にも作用があることが分かったおくすりなのです。

胃腸の動きを良くするため、食欲が上がります。
そして食べる量が増えれば、体重も増えてしまいます。

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食欲亢進に対する対処法としては、まずは「食べるのを我慢する」意識が大切です。

これはおくすりの副作用で食欲が人工的に上がっているんだ。
だから、ここで欲求のままに食べてしまうことは非生理的であまりよくないことなんだ、
と考え、なるべく我慢するようにしてください。

また当たり前の対策なんですが、適度な運動も体重増加を抑えるには有効です。

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それでも抑えられない時は、他の抗うつ剤への変薬になります。
ほとんどの抗うつ剤で体重増加の可能性はあるのですが、スルピリドの体重増加と
その他の抗うつ剤の体重増加はその機序が違います。

スルピリドは消化管運動が良くなって食欲が上がります。
他の抗うつ剤は、抗ヒスタミン作用というもので食欲が上がります。

機序が違うため、抗うつ剤を別のものに変えれば、食欲亢進の程度が
改善する可能性はあります。

ただし、もちろん悪化してしまう可能性もありえますので、
比較的抗ヒスタミン作用が弱いものを選択するとよいでしょう。

具体的に言うと、ジェイゾロフトやサインバルタあたりでしょうか。